справочная служба    8 (029, 033) 6670303

мои покупки

товаров нет
диапазон цен: 0.21 - 82.44 руб.
торговые марки:

Лизиноприл-ЛФ таб. 20мг в контур. яч. уп. №10х6

9.18 ... 12.42 руб.
только в аптеке
Срок годности:
(цена может измениться)

Поиск в ближайших аптеках

Кол-во:
В мои покупки

Лекфарм СООО

Без рецепта

ОПИСАНИЕ:

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 5 мг и 10 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 20 мг).

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: лизиноприла дигидрат – 5 мг, 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ.

Код АТХ

C09AA03

Фармакодинамика

Лизиноприл является ингибитором пептидилдипептидазы. Лизиноприл ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который является катализатором преобразования ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Также ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что приводит к снижению активности вазопрессоров и секреции альдостерона, а также может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Поскольку механизм действия при гипертензии осуществляется с помощью угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл оказывает гипотензивное действие даже у гипертензивных пациентов с низким уровнем ренина.

АПФ идентичен киназе II - ферменту, которые расщепляет брадикинин, что приводит к повышению концентрации брадикинина на фоне приема лизиноприла.

Роль повышенного уровня брадикинина (который имеет выраженные вазодилатирующие свойства) в ходе лечения лизиноприлом полностью не выяснена и требует последующего изучения.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме лизиноприла пик концентрации в сыворотке достигается приблизительно через 7 часов. Судя по количеству, выделяющемуся с мочой, средняя скорость всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25% при приеме дозы 5-80 мг. Вариабельность показателей между пациентами может составлять от 6 до 60 %. Абсолютная биодоступность лизиноприла уменьшается приблизительно до 16% у пациентов с NYHA класса II-IV сердечной недостаточности. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла.

Распределение

Кроме связывания с АПФ, лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови. Как показывают исследования на крысах, лизиноприл в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится исключительно через почки в неизменном виде. После увеличения дозы эффективный период полураспада составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла составляет приблизительно 50 мл/мин у здоровых испытуемых. После выведения значительного количества свободного активного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной с АПФ.

Нарушение функции печени

У пациентов, страдающих циррозом печени, всасывание лизиноприла замедляется в зависимости от нарушения функции печени приблизительно на 30% (как определено при выделении с мочой). С другой стороны, его выведение уменьшается и ведет к увеличению эффективности лизиноприла на 50 %.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек уменьшает выведение лизиноприла, который выводится через почки. Данное уменьшение имеет клиническое значение только в том случае, если уровень гломерулярной фильтрации составляет менее 30 мл/мин. Если клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин, средняя площадь под кривой увеличивается только на 13%. Если клиренс креатинина составляет от 5 до 30 мл/мин, несмотря на это, средняя площадь под кривой увеличивается в 4,5 раз по сравнению с нормой. Лизиноприл может быть удален с помощью диализа. В течение 4 часов гемодиализа, концентрация лизиноприла в плазме снижается до уровня 60% с диализным клиренсом от 40 до 55 мл/мин.

Сердечная недостаточность

При наличии сердечной недостаточности воздействие лизиноприла увеличивается по сравнению со здоровыми пациентами (AUC увеличивается приблизительно на 25%). С другой стороны, абсолютная биодоступность лизиноприла снижается приблизительно до 16% у пациентов с сердечной недостаточностью.

Детская популяция

Фармакокинетический профиль лизиноприла был исследован на 29 пациентах детского возраста, страдающих гипертензией, в возрасте от 6 до 16 лет, имеющих скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73м2. При приеме дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг, установившееся значение концентрации лизиноприла в плазме, достигнутое в течение 6 часов, а также степень всасывания, основанная на выведении с мочой, составляла приблизительно 28%. Значения отличались от значений, полученных у взрослых пациентов. Значения AUC и Смакс у детей в данном исследовании совпадают со значениями, полученными у взрослых.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов уровень лизиноприла как правило выше по причине нарушения функции почек; AUC приблизительно на 60% выше, чем у более молодых пациентов.

При пероральном приеме лизиноприла пик концентрации в сыворотке достигается приблизительно через 7 часов. Судя по количеству, выделяющемуся с мочой, средняя скорость всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25% при приеме дозы 5-80 мг. Вариабельность показателей между пациентами может составлять от 6 до 60 %. Абсолютная биодоступность лизиноприла уменьшается приблизительно до 16% у пациентов с NYHA класса II-IV сердечной недостаточности. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла.

Показания к применению

Артериальная гипертензия: лечение взрослых и детей в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Сердечная недостаточность: лечение сердечной недостаточности у взрослых.

Острый инфаркт миокарда: краткосрочное (в течение 6 недель) лечение взрослых пациентов со стабильными показателями гемодинамики, начатое в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда.

Диабетическая нефропатия: лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной нефропатией.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать один раз в сутки утром, желательно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Лизиноприл-ЛФ можно применять независимо от приема еды.

Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния функции почек и сопутствующей терапии.

При необходимости применения дозы 2,5 мг следует назначать лизиноприл-содержащие препараты в соответствующей дозировке и лекарственной форме.

Артериальная гипертензия

Лизиноприл можно применять как монотерапию, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности при реноваскулярной гипертензии, повышенном выведении электролитов из организма и/или дегидратации, сердечной декомпенсации или тяжелой артериальной гипертензии) может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Поэтому в начале лечения таким пациентам следует находиться под наблюдением врача, начальная рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг.

Поддерживающая доза. Обычная эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если при применении назначенной дозы в течение 2-4 недель не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, в дальнейшем дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.

Пациенты, принимающие диуретики. У пациентов, которые получают диуретическую терапию, после приема первой дозы препарата возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприл-ЛФ. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Лизиноприл-ЛФ должна составлять не более 5 мг в сутки. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Дальнейший режим дозирования необходимо устанавливать в соответствии с показателями артериального давления. В случае необходимости лечение диуретиками можно возобновить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от значения клиренса креатинина (см. таблицу 1).

Коррекция дозы при почечной недостаточности

Клиренс креатинина (мл/мин)Начальная доза (мг/сутки)

< 10 (включая пациентов, находящихся на гемодиализе)

2,5*

10-30

2,5-5

31-80

5-10

* – дозу и/или режим дозирования устанавливают в зависимости от значений артериального давления.

Дозу можно повышать не более чем до 40 мг в сутки под контролем артериального давления.

Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте 6-16 лет

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день у пациентов с массой тела от 20 до < 50 кг, и 5 мг один раз в день у пациентов с массой тела ≥ 50 кг. Дозировка должна подбираться индивидуально до максимальной суточной 20 мг для детей с массой тела от 20 до < 50 кг и максимальной суточной дозы 40 мг у пациентов с массой тела ≥ 50 кг. Отсутствуют данные о применении у детей дозы выше 0,61 мг/кг (или выше 40 мг). У детей со снижением функции почек требуется назначение более низкой начальной дозы или увеличение интервала между приемом препарата.

Сердечная недостаточность

Пациентам с симптоматической сердечной недостаточностью лизиноприл можно применять как дополнение к терапии диуретиками, препаратами наперстянки или β-адреноблокаторами.

Начальная доза, которую необходимо принимать под контролем врача с целью определения начального влияния на артериальное давление, составляет 2,5 мг в сутки. Дозу препарата следует повышать не более чем на 10 мг, с интервалом не менее 2-х недель и до максимальной дозы 35 мг в сутки.

При коррекции дозы необходимо учитывать клиническую реакцию конкретного пациента. У пациентов с высоким риском развития симптоматической гипотензии (например, с дефицитом электролитов и гипонатриемией или без нее, с гиповолемией или те, кто получал интенсивную терапию диуретиками), вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо компенсировать. Лечение лизиноприлом следует проводить под контролем функции почек и уровня калия в сыворотке крови.

Острый инфаркт миокарда

Пациентам одновременно следует принимать обычную стандартную терапию с тромболитическими лекарственными средствами, ацетилсалициловой кислотой и β-адреноблокаторами. Лизиноприл совместим с нитроглицерином, введенным внутривенно или трансдермально.

Терапию лизиноприлом следует начинать в первые 24 часа с момента появления симптомов инфаркта миокарда по схеме: начальная доза составляет 5 мг, следующая доза (через 24 часа) - 5 мг, затем (через 48 часов) - 10 мг. Далее поддерживающая доза составляет 10 мг в сутки. Пациентам с низким систолическим артериальным давлением (120 мм рт. ст. или ниже) в начале лечения или первые 3 суток после инфаркта миокарда - 2,5 мг/сутки.

Лечение не следует начинать, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.

В случае почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 80 мл/мин), начальная доза препарата должна быть скорректирована в соответствии с показателем клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).

Поддерживающая доза

Поддерживающая доза составляет 10 мг один раз в день. При развитии гипотензии (систолическое артериальное давление менее или равно 100 мм рт. ст.) на фоне приема суточной дозы 5 мг, возможно временное снижение дозы до 2,5 мг. При длительной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа) Лизиноприл-ЛФ должен быть отменен.

Лечение следует продолжать в течение 6 недель с последующим пересмотром необходимости в приеме препарата. При наличии у пациента симптомов сердечной недостаточности, прием препарата должен быть продолжен (см. «Сердечная недостаточность»).

Диабетическая нефропатия

При лечении артериальной гипертензии у пациентов с сахарным диабетом II типа и начальной нефропатией доза препарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг в сутки для достижения показателей диастолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст. в положении сидя.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина < 80 мл/мин), начальную дозу препарата необходимо откорректировать в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).

Пациенты пожилого возраста

Не было выявлено отличий в эффективности или безопасности препарата в зависимости от возраста пациента. Для назначения начальной дозы лизиноприла пациентам пожилого возраста со сниженной функцией почек необходимо руководствоваться данными таблицы 1. После этого дозу необходимо изменять в соответствии с показателями артериального давления.

Применение в педиатрии

Данные об эффективности и безопасности лизиноприла у детей старше 6-ти лет с артериальной гипертензией ограничены, данные о применении по другим показаниям отсутствуют. У детей Лизиноприл-ЛФ показан только для лечения артериальной гипертензии.

Лизиноприл-ЛФ не рекомендуется применять у детей младше 6 лет и у детей с почечной недостаточностью (СКФ <30мл/мин/1,73м2).

Применение у пациентов после трансплантации почек

Опыт применения лизиноприла у пациентов после трансплантации почки отсутствует. Назначение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.

Побочное действие

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и < 10%); нечасто (≥ 0,1% и < 1%); редко (≥ 0,01% и < 0,1%); очень редко (< 0,01%); неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита; очень редко – анемия, в т. ч. гемолитическая, угнетение функции костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лимфаденопатия, аутоиммунные болезни.

Со стороны пищеварения и обмена веществ: очень редко – гипогликемия.

Со стороны нервной системы и психические нарушения: часто – головокружение, головная боль; нечасто – лабильность настроения, парестезии, вертиго, изменение вкуса, нарушения сна, галлюцинации; редко – спутанность сознания, нарушение обоняния; неизвестно – депрессивные симптомы, обморок.

Со стороны сосудистой системы: часто – ортостатические эффекты (в т.ч. ортостатическая гипотензия); нечасто – инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вторичный по отношению к чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов с высоким риском, сердцебиение, тахикардия, синдром Рейно.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто – кашель; нечасто – ринит; очень редко – бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарные нарушения: часто – диарея, рвота; нечасто – тошнота, боли в животе, диспепсия; редко – сухость во рту; очень редко – панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, гепатит – гепатоцеллюлярный или холестатический, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь, зуд; редко – крапивница, алопеция, псориаз, реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; очень редко – повышенное потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, кожная псевдолимфома.

Сообщалось о случаях развития симптомокомплекса, который может включать следующие один или несколько симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (ANA), повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – почечная дисфункция; редко – уремия; острая почечная недостаточность; олигурия/анурия.

Со стороны эндокринной системы: редко – неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – снижение потенции/импотенция; редко – гинекомастия.

Общие нарушения: нечасто – астения, повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, повышение активности ферментов печени, гиперкалиемия; редко – гипонатриемия, гипербилирубинемия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему или вспомогательным веществам.

Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предшествующим лечением другими ингибиторами АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Второй или третий триместр беременности.

В комбинации с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом (тип I или II) или с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2).

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, пальпитация, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: лечение симптоматическое, рекомендовано внутривенное введение физиологического раствора. При артериальной гипотензии следует уложить пациента на кровать (ноги необходимо поднять). Возможна инфузия ангиотензина II и/или внутривенное введение катехоламинов. Если прием препарата был совершен недавно, то для его выведения рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов и сульфата натрия. Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Для лечения стойкой брадикардии показано применение кардиостимулятора. Необходимо постоянно контролировать показатели жизненно важных функций, концентрации сывороточных электролитов и креатинина.

При развитии ангионевротического отека необходима адекватная неотложная терапия (введение адреналина, глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов).


справочная служба    8 (029, 033) 6670303    время работы с 9:00 до 17:00 пн-пт