справочная служба    8 (029, 033) 6670303

мои покупки

товаров нет
диапазон цен: 0.03 - 81.76 руб.
торговые марки:

Аторвастатин таб. п/о 10мг в контур. яч. уп. №10х6

8.52 ... 11.52 руб.
только в аптеке
Срок годности:
(цена может измениться)

Поиск в ближайших аптеках

Кол-во:
В мои покупки

Борисовский завод медпрепаратов ОАО

Без рецепта

Аторвастатин

Международное непатентованное название: Аторвастатин/Atorvastatin.

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой .

Описание: таблетки покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав: одна таблетка содержит: действующее вещество - аторвастати- на 10, 20, 40 мг; вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы.

Код ATX: С10АА05.


Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аторвастатин принадлежит к группе лекарственных средств, основным действием которых является снижение уровня содержания в крови общего холестерина и холестерина ЛИП (липопротеинов низкой плотности). Препарат также снижает уровень триглицеридов и повышает уровни холестерина ЛВП (липопротеинов высокой плотности) в крови.

Механизм действия аторвастатина в основном состоит в ингибировании активности фермента 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А-(ГМГ-КоА-) редуктазы, которая катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня холестерина в крови. Поскольку аторвастатин также ингибирует секрецию холестерина липопротеинов очень низкой плотности в печени, это, по всей видимости, и является механизмом снижения уровня содержания триглицеридов, так как ослабляется их связывание с белком-носителем АроВ и, тем самым, повышается их плазменный клиренс. Механизм повышения Аторвастатином уровня холестерина ЛВП остается невыясненным. Кроме воздействия на уровень содержания липидов в плазме, Аторвастатин оказывает также ряд других эффектов, которые являются частью его антиатерогенного потенциала. Среди прочего, Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток гладкой мускулатуры внутренней оболочки сосудов. Аторвастатин снижает вязкость плазмы и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации. Тем самым он улучшает гемодинамику и вносит вклад в создание благоприятного баланса коагуляции крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также воздействуют на метаболизм

макрофагов и, тем самым, ингибируют активацию макрофагов и разрыв атеросклеротических бляшек. 


Фармакокинетика       

В составе аторвастатин присутствует в своей активной форме - в виде кальциевой соли.

Аторвастатин примерно на 80 % всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция происходит быстро (tmax =1-4 часа). Хотя прием пищи

снижает уровень абсорбции, это не влияет на эффективность аторвастатина. Вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень биодоступность аторвастатина составляет всего 12 %. Средний объем распределения (Vd) аторвастатина составляет 381 л. Более 98 % Аторвастатина свя-зывается с белками плазмы. Аторвастатин не проникает через гематоэнцефали- ческий барьер. В печени он метаболизируется до орто- и парагидроксилирован- ных производных, а также различных метаболитов бета-окисления. Примерно 70 % ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы относят на счет этих активных метаболитов аторвастатина. Период полувыведения (t1/2) в среднем равняется 14 часам; период полувыведения ингибирующей активности для фермента-мишени составляет 20-30 часов. Примерно 46 % аторвастатина выводится с фекалиями и менее 2 % выделяется с мочой. Различия фармакокинетики в зависимости от возраста или пола пациента не являются слишком значительными для того, чтобы требовать корректировки дозы.

Как правило, действие Аторвастатина9+ проявляется через 2 недели после начала применения, а максимальная эффективность достигается через 4 недели после начала лечения.


Показания к применению

Гиперхолестеролемия

Аторвастатин назначается в качестве дополнения к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, холестерина ЛНП (липо- протеинов низкой плотности), аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛВП (липопротеина высокой плотности) у больных с первичной гиперхолестеринемией (наследственной гетерозиготной и ненаследственной гиперхолестеринемией), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип Па и lib), повышенным уровнем триглицерида в плазме (Фредриксоновский тип III), в тех случаях, когда диета не оказывает достаточного эффекта.

Аторвастатин также показан для понижения уровня общего холестерина и холестерина ЛНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией в тех случаях, когда нет достаточной реакции на диету или другие нелекарственные мероприятия.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

Пациентам без клинических признаков сердечно-сосудистого заболевания, с дислипидемией или без нее, но с множественными факторами риска ишемической болезни сердца, такими как курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий холестерин ЛВП (Хс-ЛВП) или с ранней ишемической болезнью сердца в семейном анамнезе, показано применение аторвастатина для:

         уменьшения риска летальности при ишемической болезни сердца и нефа-тального инфаркта миокарда;

         уменьшения риска развития инсульта;

         уменьшения риска подвергнуться операции реваскуляризации и риска развития стенокардии;

         уменьшения риска госпитализации по поводу ХСН;

         уменьшения риска развития стенокардии.

Применение у детей (пациенты в возрасте 10- 17 лет)

Аторвастатин показан в качестве дополнения к диете для снижения уровня общего холестерина, холестерина ЛНП (липопротеинов низкой плотности), аполипопротеина В у девочек после менархе и у мальчиков в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией в анамнезе, если после соответствующей пробной лечебной диеты имеются следующие показатели:

а.       уровень холестерина - ЛНП остается > 190 мг/дл или

б.       уровень холестерина - ЛНП остается > 160 мг/дл и при этом:

*        имеется наследственная предрасположенность к раннему развитию сердечно-сосудистых заболеваний или

*        на данный момент у детей имеются 2 или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.


Противопоказания 

-         повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата;

-         заболевания печени в активной стадии;

-         персистирующее повышенное содержание сывороточных трансаминаз неясного генеза;

-         беременность и период лактации;

женщины репродуктивного возраста, не использующие надлежащие меры контрацепции.     


Способ применения и дозы

До начала лечения Аторвастатином пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг ежедневно. В зависимости от требуемого эффекта суточная доза может быть увеличена не более, чем до 80 мг. Пациент должен принимать Аторвастатин однократно в любое время дня, но в одно и то же время каждый день. Препарат принимают независимо от приема пищи. Существенный терапевтический эффект отмечается после двух недель лечения, а максимальный эффект развивается через четыре недели. Поэтому дозировку не следует изменять раньше, чем через четыре недели после начала приема препарата в предыдущей дозе.

Первичная (гетерозиготная семейная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип Па) и смешанная гиперлипидемия (тип lib)

Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы, которую в зависимости от эффекта увеличивают после четырех недель лечения первоначально выбранной дозой. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Взрослые пациенты. Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 мг. Аторвастатин используется в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или как основное лечение, если терапия с помощью других методов невозможна.

У лиц пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью не следует изменять рекомендуемые дозы Аторвастатина.

У пациентов с нарушениями функции печени необходима осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. В подобной ситуации следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели, и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена, или лечение должно быть прекращено. Аторвастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии. При устойчивом повышении верхней границы нормы уровня трансаминаз более чем в 3 раза рекомендуется снизить дозировку препарата или прекратить его применение.


Применение в педиатрии      

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют. Аторвастатин может быть назначен детям только врачом-специалистом. Опыт применения аторвастатина для лечения детей ограничивается только лишь небольшой популяцией больных (возраст 10-17 лет), страдающих некоторыми формами тяжелой дислипидемии (как, например, гомозиготная семейная гиперхолестеринемия). Рекомендуемая начальная суточная доза Аторвастатина для этой группы больных составляет 10 мг; в зависимости от эффективности и переносимости препарата она может быть увеличена до 80 мг в сутки. Последующее наблюдение за развитием этих детей не осуществлялось.

Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия у детей (в возрасте 10-17 лет)

Рекомендованная стартовая доза аторвастатина составляет 10 мг/день, максимальная рекомендованная доза - 20 мг/день (дозы выше 20 мг не представлены в исследованиях у данной популяции пациентов). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от рекомендованной цели лечения. Изменение дозы следует проводить с интервалами 4 недели или более.


Побочное действие

Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения атор- вастатином, подразделяются на следующие группы по частоте возникновения: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1000 до <1/100), редкие (>1/10.000 до <1/1000), очень редкие (<1/10.000), неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: частые: назофарингит.

Нарушения со стороны системы кроветворения.

Редко: тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы: частые: аллергические реакции, очень редкие: анафилаксия.

Нарушения метаболизма и питания: частые: гипергликемия, нечастые: гипогликемия, потеря веса, анорексия.

Психиатрические расстройства: нечастые: кошмарные сновидения, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: частые: головная боль, нечастые: головокружение, парестезия, гипестезия, дисгевзия, амнезия, редкие: периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны органа зрения: частые: расфокусированное зрение, редкие: зрительное нарушение.

Нарушения со стороны органа слуха и системы лабиринта: нечастые: тиннитус (шум в ушах), очень редкие: потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: частые: глоточно-гортанная боль, эпистаксис.

Гепатобилиарные нарушения: нечастые: гепатит, редкие: холестаз, очень редкие: печеночная недостаточность. 

Нарушения со стороны ЖКТ: частые: тошнота, метеоризм, диспепсия, запор, диарея, нечастые: рвота, боли в области живота, отрыжка, панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые: крапивница, кожная сыпь, зуд, алопеция, редкие: ангионевротический отек, буллезная сыпь (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: частые: миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, мышечные спазмы, опухание суставов, нечастые: боль в шее, мышечное утомление, редкие: миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, иногда осложненная разрывами.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

очень редкие: гинекомастия.

Общие нарушения: нечастые: астения, периферические отеки, недомогание, боль в груди, утомляемость, пирексия.

Лабораторные показатели: частые: отклонения функциональных проб печени, повышенные уровни креатининкиназы (КК) в крови, нечастые: положительные результаты анализа на лейкоциты в моче.

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, при терапии аторвастатином у пациентов отмечались повышенные уровни трансаминаз в сыворотке. Данные изменения носили, как правило, слабый, преходящий характер и не требовали прерывания терапии. Клинически существенные (превышение верхнего предела нормы > 3 раза) повышенные уровни трансаминаз в сыворотке отмечались у 0,8% пациентов, получавших аторвастатин. Данные отклонения были дозозависимыми и обратимыми у всех пациентов.

Повышенные уровни креатинкиназы (КК), превышавшие более чем в 3 раза верхний предел нормы, наблюдались у 2,5% пациентов, получавших аторвастатин; схожие результаты отмечены при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в клинических исследованиях. Уровни, превышавшие в 10 раз верхний предел нормы, отмечались у 0,4% пациентов, принимавших аторвастатин. 

Перечисленные далее нежелательные явления наблюдались при применении отдельных статинов:

         Сексуальная дисфункция

         Подавленное состояние

         Редкие случаи интерстициального заболевания легких, в частности при длительной терапии


Особые указания

Аторвастатин следует с осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, а также с заболеваниями печени в анамнезе.

Лечение Аторвастатином может привести к повышению активности «печеночных» ферментов в сыворотке. Это повышение, как правило, небольшое и не имеет клинического значения; однако рекомендуется определить активность «печеночных» ферментов в сыворотке крови до начала лечения, а затем регулярно контролировать их активность в ходе лечения. Если отмечается более чем трехкратное повышение активности ACT и/или AJ1T по сравнению с верхней границей нормального диапазона, то лечение аторвастатином следует прекратить.

Профилактика инсульта посредством интенсивного снижения уровня холестерина

В ходе проведенных исследований было установлено, что среди пациентов, не страдающих коронарной болезнью сердца, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку геморрагический инсульт отмечался чаще у пациентов, получавших 80 мг аторвастатина, чем у пациентов, получавших плацебо. В особенности повышенный риск наблюдался у пациентов, уже перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт на момент начала исследования. Применительно к пациентам с ранее перенесенным геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом баланс соотношения риск/польза дозы аторвастатина 80 мг не ясен; следует тщательно оценить возможный риск геморрагического инсульта, прежде чем начинать терапию.

Воздействие на скелетные мышцы 

Лечение Аторвастатином в редких случаях может оказывать воздействие на скелетную мускулатуру, вызывая миалгию, миозит и миопатию, которые могут привести к рабдомиолизу и почечной недостаточности. При появлении симптомов миопатии рекомендуется определить активность креатинкиназы в сыворотке. При существенном повышении активности этого фермента (более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы) следует отменить лечение. Повышение активности креатинкиназы при лечении Аторвастатином следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике ретростернальных болей.

Интерстициальное заболевание легких

При проведении терапии с применением некоторых статинов, в особенности при длительной терапии, крайне редко наблюдались случаи интерстициального заболевания легких. Проявления заболевания включают такие симптомы, как диспноэ, сухой кашель и ухудшение общего состояния здоровья (утомляемость, снижение массы тела и лихорадочное состояние). В случае подозрения на интерстициалъное заболевание легких терапию статинами следует прекратить.

До начала терапии

Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам с предрасположенностью к рабдомиолизу. Уровень КК следует определять до начала терапии в следующих случаях:

         почечная недостаточность;

         гипотиреоз;

         наследственные мышечные заболевания в индивидуальном или се-мейном анамнезе;

         предшествующая мышечная токсичность в связи с применением статинов или фибратов;

         предшествующее заболевание печени и/или злоупотребление алкоголем; 

         пациенты пожилого возраста (старше 70 лет) - необходимость данных лабораторных исследований в этом случае вызвана также наличием других факторов предрасположенности к рабдомиолизу;

         случаи повышенной концентрации в плазме (например, случаи взаимодействия и применения в особых популяциях, включая генетические субпопуляции).              

В перечисленных выше случаях следует оценить соотношение между риском и возможной пользой, рекомендуется клиническое наблюдение.

При существенном повышении концентрации КК (превышение верхнего предела нормы более чем в 5 раз) на исходном уровне начинать лечение не следует.

Аторвастатин содержит лактозу. Данный препарат не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.


Беременность и лактация

У женщин детородного возраста, не применяющих надежные средства контрацепции, использование Аторвастатина не рекомендуется. Если планируется беременность, то пациентка должна прекратить прием Аторвастатина по меньшей мере за месяц до наступления запланированной беременности.

Аторвастатин противопоказан беременным женщинам и кормящим матерям.


Влияние на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами

Аторвастатин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие препаратов на аторвастатин при одновременном применении:

Аторвастатин метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4) и является субстратом по отношению к транспортным белкам, например к ферментупереносчику ОАТР1В1 в печени. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 или транспортных белков может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме и усилить риск развития миопатии. Увеличению данного риска может также способствовать одновременное применение аторвастатина и других лекарственных препаратов, вызывающих миопатию, например, производных фиброевой кислоты и эзетимиба.

Ингибиторы CYP3A4:

При применении сильных ингибиторов CYP3A4 отмечалось значительное увеличение концентрации аторвастатина. При возможности следует избегать совместного применения аторвастатина и сильных ингибиторов CYP3A4 (циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кето- коназол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы ВИЧ-протеазы, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, дарунавир и др.). В случаях, когда совместное применение данных препаратов и аторвастатина неизбежно, рекомендуется применять более низкие начальные и более низкие максимальные дозы аторвастатина, также следует организовать надлежащее клиническое наблюдение за состоянием пациентов.

Умеренн

справочная служба    8 (029, 033) 6670303    время работы с 9:00 до 17:00 пн-пт