справочная служба    8 (029, 033) 6670303

мои покупки

товаров нет
диапазон цен: 0.21 - 82.44 руб.
торговые марки:

Ревелол ХЛ таб. с замедл. высвоб. покр. плен. об. 100мг в стрипах в уп. №10х3 (метопролол)

8.25 ... 11.79 руб.
только в аптеке
Срок годности:
(цена может измениться)

Поиск в ближайших аптеках

Кол-во:
В мои покупки

IPCA Laboratories Limited

Без рецепта

Инструкция

 


                            по медицинскому применению

на лекарственный препарат Ревелол XJI

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Ревелол XJI (Revelol XL) Международное непатентованное название: Метопролол (Metoprolol) Лекарственная форма: таблетки с замедленным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.

Состав: Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активные вещества: Метопролола Сукцинат - 47,50 мг эквивалентного метопрололу Тартрату 50,00 мг и Метопролола Сукцинат - 95,00 мг эквивалентного метопрололу Тартрату 100,00 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиполиметилен, метилцеллюлоза (Е461), поливинилпирролидон (Е1201), магния стеарат (Е572). Пленочная оболочка: тальк очищенный (Е553Ь), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464).

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые с делительной риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Бета-1- адреноблокатор селективный. Код ATX: С07АВ02.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Метопролол сукцинат - pi-адреноблокатор, блокирующий pi- рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования р2- рецепторов. Метопролол сукцинат обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол сукцинат снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол сукцинат обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехо л аминов. В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных р 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении метопролола сукцината наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект ф1 -блокада) в течение более чем 24 часов. Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически метопролол сукцинат характеризуется лучшей pi-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами pi-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат в сочетании с Р2- адреномиметиками. При совместном использовании с Р2- адреномиметиками метопролол сукцинат в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую Р2- адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные Р-адреноблокаторы.

Метопролол сукцинат в меньшей степени, чем неселективные Р-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными Р-адреноблокаторами.

Фармакокинетика: При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Метопролол сукцинат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30- 40%. Метопролол сукцинат подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола сукцината не обнаруживали клинически значимого р- блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%..

Показания:

  • Артериальная гипертензия.
  • Стенокардия.
  • Хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).
  • Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после инфаркта миокарда.
  • Нарушения сердечного ритма, включая желудочковую экстрасистолию и наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий.
  • Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
  • Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания:

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия. Ревелол XJI противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст. Известная повышенная чувствительность к метопрололу сукцинату и его компонентам или к другим Р- адреноблокаторам. При тяжелых периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены. Пациентам, получающим Р-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совмешюе, назначение с сердечными гликозидами.


 

Применение при беременности и в период грудного кормления:

Как и большинство препаратов Ревелол XJI не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, Р-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола сукцината , выделяющееся в грудное молоко, и Р- блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Режим дозирования

Ревелол XJI предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Ревелол XJI следует проглатывать, запивая жидкостью. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50- 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда

Стенокардия

100-200 мг Ревелол XJI один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза Ревелол XJI первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Ревелол XJI один раз в сутки.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Ревелол XJI один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Ревелол XJI один разв сутки.

 

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Ревелол XJI один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Профилактика приступов мигрени 100-200 мг Ревелол XJI один раз в сутки. Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Побочное действие

Ревелол XJI хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Сердечно-сосудистая система

Часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение. Редко : временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система

Часто: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль.Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция, парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары.Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт

Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор.Редко: рвота, сухость во рту. Печень

Редко: нарушения функцшлеяени. Очень редко: гепатит.

 

Кожные покровы

Редко :сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость, выпадение волос. Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Органы дыхания

Часто: одышка при физическом усилии. Редко : бронхоспазм, ринит. Органы чувств

Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Очень редко: артралгия

Обмен веществ

Редко : увеличение массы тела. Кровь

Очень редко: тромбоцитопения. Особые указания

ВНИМАНИЕ: ИШЕМИЧЕСКАЯ БОЛЕЗНЬ СЕРДЦА

После резкого прекращения терапии с определенными бета-блокаторами, происходит обострение стенокардии и, в некоторых случаях, инфаркт миокарда. При прекращении хронического приема метопролола, в частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца, доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель, и пациент должен находиться под постоянным присмотром. Если заметно ухудшение стенокардии или развивается острая коронарная недостаточность прием РЕВЕЛОЛ ХЛ должен бьггь быстро восстановлен, по крайней мере временно, и должны быть приняты другие надлежащие меры в управлении нестабильной стенокардией. Предупредите пациентов от прерывания или прекращения терапии без совета врача. Болезнь коронарных артерий является общей и может быть нераспознанной, разумно не прекращать терапию РЕВЕЛОЛ ХЛ резко даже у пациентов, получавших метопролол только для гипертонии.

Пациентам, принимающим Р-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать Р- адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение р2-адреномиметика. Не рекомендуется назначать неселективные Р- адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов Р- селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.При использовании pi- адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов      при использовании неселективных р-

адреноблокаторов. У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат. Метопролол сукцинат может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих Р-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Ревелол XJI следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Ревелол ХЛ . Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение p-адреноблокаторами не рекомендуется. Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом. Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано. Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Метопролол сукцинат является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола сукцината. Следует избегать совместного применения Ревелол ХЛ со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с ентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов. Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во          пропафенон обладает свойствами Р-

адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил: комбинация (3-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и (3- адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.Комбинация препарата Ревелол XJI со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и (3- адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект Р-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а- гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола сукцината.

Дилтиазем: Дилтиазем и Р-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные Р- адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных Р- адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, Р-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось                  гипертонического

криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление |3- блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других (3- адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме Р-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма Р-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие Р-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема Р-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма Р-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина. Сердечные гликозиды при совместном применении с Р-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда

показано инфузионное ._шёдеше,,лрбутамина или допамина Можно также применять

глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Ревелол XJI может наблюдаться головокружение и усталость.

Форма выпуска

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой по 50 мг и 100 мг.

По 10 таблеток в стрипы Ал/Ал.

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

2 года.

Не использовать лекарственное средство по истечении срока годности. Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Название и адрес изготовителя

«ИПКА Лабораториз Лимитед», Индия

48, Кандивили Инд. Эстейт, Мумбай 400067

справочная служба    8 (029, 033) 6670303    время работы с 9:00 до 17:00 пн-пт