справочная служба    8 (029, 033) 6670303

мои покупки

товаров нет

Амприлан НД таб. 5мг/25мг в блист. в уп. №10х3 (рамиприл+гидрохлоротиазид)

10.26 ... 10.56 руб.
только в аптеке
Срок годности:
(цена может измениться)

Поиск в ближайших аптеках

Кол-во:
В мои покупки

KRKA d.d.

Рецепт остается в аптеке

Амприлан® НД

Рамиприл+гидрохлоротиазид

Торговое название: Амприлан® НД (Amprilan HD)


Международное непатентованное название

Рамиприл+гидрохлоротиазид (ramipril+hydrochlorothiazide).

Лекарственная форма

Таблетки


Состав

1 таблетка содержит

Активные вещества: рамиприл 5,0 мг, гидрохлоротиазид 25,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, прежелатинизированный крахмал, натрия стеарилфумарат.


Описание

Плоские, капсуловидные, со скошенными краями белые или почти белые таблетки, с тиснением цифр «2» и «5» на одной стороне и делительной линией между ними и по бокам таблетки.


Фармакотерапевтическая группа

Комбинированное антигипертензивное средство: ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) + диуретик.

Код АТХ [С09ВА05].


Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Рамиприл - ингибитор АПФ. Рамиприл является «пролекарством»: в результате его метаболизма в печени образуется рамиприлат, который и ингибирует АПФ. Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, что в свою очередь постепенно снижает артериальное давление (АД). Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект единичной дозы проявляется через 1 -2 часа после приема, достигает максимума через 3-6 часов и длится 24 часа.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Согласно литературным данным, рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (таких как ишемическая болезнь сердца, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный-фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень липопротеидов высокой плотности, курение). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбумину¬рию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышен¬ным, так и с нормальным артериальным давлением.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора.

В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению артериального давления (АД) и уменьшению сердечного выброса.

Вследствие гипонатриемии и уменьшения объема жидкости активируется ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение АД. При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основан на снижении общего периферического сосудистого сопротивления. Результатом активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является влияние на электролитный баланс крови, мочевую кислоту, глюкозу и липиды, что частично нейтрализует эффективность антигипертензивного лечения. Несмотря на эффективное снижение АД тиазидные диуретики не уменьшают структурных изменений в сердце и сосудах.

Одновременное назначение рамиприла и гидрохлоротиазида обладает дополнительным антигипертензивным действием. Кроме того, ингибитор АПФ предотвращает или ослабляет метаболические эффекты диуретической терапии и обладает благоприятным воздействием на структурные изменения в сердце и сосудах.

Одновременное назначение ингибитора АПФ и гидрохлоротиазида применяется тогда, когда каждый препарат в отдельности недостаточно эффективен или монотерапия проводится с использованием максимальных доз препарата, что повышает частоту развития нежелательных эффектов. Данная комбинация позволяет получить лучший терапевтический эффект и снизить развитие нежелательных эффектов.

Антигипертензивный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Рамиприл

Абсорбция

После приема внутрь рамиприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, пик концентрации рамиприла в плазме достигается в течение одного часа. Благодаря выведению с мочой степень поглощения препарата составляет как минимум 56% и существенно не зависит от наличия пищи в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность активного метаболита рамиприлата после перорального приема 2,5 мг и 5 мг рамиприла составляет 45%.

Пик концентрации рамиприлата в плазме, единственного активного метаболита рамиприла, достигается через 2-4 часа после приема рамиприла. Стационарные концентрации рамиприлата в плазме после приема однократной дозы в сутки рамиприла достигаются при-мерно на четвертый день лечения.

Распределение

Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм

Рамиприл почти полностью метаболизируется до рамиприлата, и эфира дикетопиперазина, дикетопиперазиновой кислоты, глюкуронидов рамиприла и рамиприлата.

Выведение

Выведение метаболитов осуществляется, в основном, через почки. Концентрации рамиприлата в плазме снижаются полифазным образом, фаза его выведения длительная при очень низкой концентрации в плазме. После нескольких приемов однократной суточной дозы рамиприла, период полувыведения составляет 13-17 часов для доз 5-10 мг и более длительный для доз 1,25-2,5 мг. Это различие связано со способностью насыщаемости фермента связывать рамиприлат. При однократном приеме уровень рамиприла и его метаболитов не определяется в грудном молоке. Эффект после применения нескольких доз не известен.

Пациенты с почечной недостаточностью

Почечная экскреция рамиприлата снижается у пациентов с нарушенной функцией почек и его почечное выведение пропорционально связано с клиренсом креатинина. Это приводит к повышенной концентрации рамиприлата в плазме крови, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции печени, метаболизм рамиприла в рамиприлат более длительный в связи со снижением активности печеночных эстераз; плазменные уровни рамиприла у таких пациентов увеличены. Пик концентрации рамиприлата у пациентов с печеночной недостаточностью, однако, не отличается от пика концентрации у пациентов с нормальной функцией печени.

Гидрохлоротиазид

Абсорбция

После приема внутрь приблизительно 70% гидрохлоротиазида абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови достигается через 1,5-5 часов.

Распределение

Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы составляет 40%. Метаболизм

Гидрохлоротиазид подвергается незначительному процессу метаболизма в печени.

Выведение

Гидрохлоротиазид выводится через почки почти полностью (> 9%) в неизмененном виде; от 50 до 70% однократной дозы выводится в течение 24 часов. Период полувыведения составляет от 5 до 6 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Почечная экскреция гидрохлоротиазида снижается у пациентов с нарушенной функцией почек и его почечное выведение пропорционально связано с клиренсом креатинина. Это приводит к повышенной концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени фармакокинетика гидрохлоротиазида существенно не изменялась. Фармакокинетика гидрохлоротиазида не изучалась у пациентов с сердечной недостаточностью.

Рамиприл и гидрохлоротиазид

Одновременное применение рамиприла и гидрохлоротиазида не влияет на биодоступность. Фиксированная комбинация 5 мг рамиприла и 25 мг гидрохлоротиазида может биоэквивалентно рассматриваться как комбинация, состоящая из 5 мг рамиприла и 25 мг гидрохлоротиазида по отдельности.


Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).


Способ применения и дозы

Амприлан НД принимают однократно внутрь, в одинаковые временные интервалы, предпочтительно утром, независимо от приема пищи. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая жидкостью. Таблетка может быть разделена на две равные части.

Взрослые

Назначение фиксированной комбинации рамиприла/гидрохлоротйазида рекомендовано индивидуально и только после индивидуального подбора доз отдельных компонентов. Обычная поддерживающая доза составляет 1 таблетку Амприлана НД (5 мг рамиприла и 25 мг гидрохлоротиазида). При необходимости доза может быть постепенно увеличена для достижения целевого показателя артериального давления; максимально допустимая доза - 10 мг рамиприла и 25 мг гидрохлоротиазида ежедневно.

Пациенты, проходящие курс лечения диуретиками

Пациентам, одновременно принимающим диуретики, после начала лечения, рекомендуется проявлять особую осторожность, т.к. существует риск возникновения гипотонии.

Пациентам, находящимся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков до начала лечения Амприланом НД.

Дозировка при нарушенной функции почек

Амприлан НД противопоказан при тяжелой почечной недостаточности в связи с наличием гидрохлоротиазида в составе (клиренс креатинина < 30 мл / мин).

Пациентам с нарушениями функции почек может потребоваться уменьшение дозы рамиприла и гидрохлоротиазида. Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин следует назначать самую низкую фиксированную комбинацию доз рамиприла и гидрохлоротиазида после лечения только «рамиприлом. Максимально допустимая доза - 5 мг рамиприла и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью лечение Амприланом НД должно проходить под строгим медицинским наблюдением с максимальной суточной дозой 2,5 мг рамиприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида.

Амприлан НД противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Пожилые пациенты

Начальные дозы для пожилых пациентов должны быть ниже, а последующее титрование дозы должно быть постепенным, т. к. существует большая вероятность возникновения нежелательных эффектов, особенно у пациентов преклонного возраста и у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Лечение детей и подростков

Амприлан НД не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет в связи с недостаточным количеством данных о безопасности и эффективности препарата.


Побочное действие

Основные побочные реакции происходят на фоне гипотонии и / или обезвоживания в связи с увеличением диуреза. Рамиприл может вызывать стойкий сухой кашель, а гидрохлоротиазид может приводить к снижению содержания глюкозы, липидов и ухудшению метаболизма мочевой кислоты. Два активных вещества оказывают обратный эффект на уровень плазменного калия. Серьезные побочные реакции включают ангионевротический отек или анафилактический шок, почечную или печеночную недостаточность, панкреатит, тяжелые кожные реакции и нейтропению / агранулоцитоз.

Побочные эффекты, возникающие при лечении Амприланом НД, классифицируются в соответствующие группы по системам органов и в зависимости от частоты возникновения: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1000 до <1/100), редкие (>1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных). В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечастые: миокардиальная ишемия, включая стенокардию, тахикардию, аритмию, ощущение сердцебиения, периферические отеки.

Неизвестная частота: инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечастые: снижение количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов, снижение гемоглобина, гемолитическая анемия.

Неизвестная частота: недостаточность костного мозга, нейтропения, включая агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия. Гемоконцентрация на фоне обезвоживания.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Частые: головная боль, головокружение.

Нечастые: вертиго, парестезия, тремор, расстройства равновесия, ощущение жжения, агевзия, дисгевзия.

Неизвестная частота: церебральная ишемия, включая ишемический инсульт, транзиторную ишемическую атаку, психомоторное нарушение навыков, паросмия.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечастые: нарушение зрения, включая нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Неизвестная частота: ксантопсия, уменьшение слезотечения в связи с приемом гидрохлоротиазида.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: шум в ушах.

Неизвестная частота: нарушения слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частые: сухой щекочущий кашель, бронхит.

Нечастые: синусит, одышка, заложенность носа.

Неизвестная частота: бронхоспазм, включая астму. Аллергический альвеолит, не кардиогенный отек легких в связи с приемом гидрохлоротиазида.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечастые: желудочно- кишечные воспаления, расстройства пищеварения, дискомфорт в животе, диспепсия, гастрит, тошнота, запоры. Гингивит в связи с приемом гидрохлоротиазида.

Очень редкие: рвота, афтозный стоматит, глоссит, диарея, боли в верхней части живота, сухость во

Неизвестная частота: Панкреатит (о случаях летального исхода сообщалось исключительно в связи с приемом ингибиторов АПФ), увеличение количества ферментов поджелудочной железы, ангионевротический отек тонкого кишечника. Сиаладенит в связи с приемом гид рохлоротиазида.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

Нечастые: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, усиление диуреза, увеличение уровня мочевины и креатинина в крови.

Неизвестная частота: ухудшение предшествующей протеинурии. Интерстициальный нефрит в связи с приемом гидрохлоротиазида.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечастые: ангионевротический отек: в исключительных случаях обструкция дыхательных путей в результате ангионевротического отека может приводить к смертельному исходу; псориазоподобный дерматит, гипергидроз, сыпь, в частности, макулопапулезная, зуд, алопеция.

Неизвестная частота: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус, обострение псориаза, эксфолиативный дерматит, реакции фоточувствительности, онихолизис, пемфигоид или лихеноидная экзантема или энантема, крапивница. Системная красная волчанка в связи с приемом гидрохлоротиазида.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Нечастые: миалгия

Неизвестная частота: артралгия, мышечные спазмы. Мышечная слабость, костно-мышечная скованность, тетания в связи с приемом гидрохлоротиазида

Нарушения со стороны метаболизма и питания

Частые: неконтролируемый сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, увеличение уровня глюкозы в крови, увеличение уровня мочевой кислоты в крови, осложнение подагры, увеличение уровня холестерина и / или триглицеридов в крови в связи с приемом гидрохлоротиазида

Нечастые: анорексия, снижение аппетита. Снижение уровня калия в крови, жажда в связи с приемом гидрохлоротиазида.  

Очень редкие: увеличение уровня калия в крови в связи с приемом рамиприла

Неизвестная частота: снижение уровня натрия в крови. Глюкозурия, метаболический алкалоз, гипохлоремия. гипомагниемия, гиперкальциемия, дегидратация в связи с приемом гидрохлоротиазида.

Нарушения со стороны сосудов

Нечастые: гипотензия, снижение ортостатического артериального давления, обморок, гиперемия.

Неизвестная частота: тромбоз в связи с сильным обезвоживанием, стеноз сосудов, гипоперфузия, феномен Рейно, васкулит.

Общие нарушения и место введения

Частые: утомляемость, астения.

Нечастые: боль в груди, лихорадка.

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестная частота: анафилактические или анафилактоидные реакции на рамиприл или на гидрохлоротиазид, увеличение количества антинуклеарных антител.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Нечастые: холестатический или цитолитический гепатит (летальный исход наблюдался в исключительных случаях), увеличение числа печеночных и / или билирубинсопряженных ферментов.

Калькулезный холецистит в связи с приемом гидрохлоротиазида

Неизвестная частота: острая печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярные повреждения.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечастые: транзиторная эректильная импотенция.

Неизвестная частота: снижение либидо, гинекомастия.

Нарушения со стороны психики

Нечастые: подавленное настроение, апатия, тревожность, нервозность, нарушения сна, сонливость.

Неизвестная частота: спутанность сознания, возбужденность, нарушение концентрации внимания.


Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным компонентам препарата или к ингибиторам АПФ, гидрохлоротиазиду или к другим тиазидным диуретикам, сульфонамидам или к от-дельным компонентам препарата;

- ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

- экстракорпоральное лечение, которое приводит к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями;

- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерий единственной почки;

- второй или третий триместр беременности;

- грудное вскармливание;

- тяжелые почечные нарушения (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) у пациентов, находящихся на диализе;

- клинически значимые нарушения электролитного баланса, которые могут усугубляться при лечении Амприланом НД;

- тяжелые нарушения функции печени, печеночная энцефалопатия.


Меры предосторожности

Пациенты с активированной в значительной степени ренин-ангиотензин-альдостероновой системой

Пациенты с активированной в значительной степени ренин-ангиотензин-альдостероновой системой подвергаются риску резко выраженного снижения артериального давления и ухудшения функции почек в связи с приемом ингибиторов АПФ, особенно при приеме ингибитора АПФ или дополнительного диуретика впервые или в случае увеличения первой дозы.

справочная служба    8 (029, 033) 6670303    время работы с 8:00 до 20:00