справочная служба    8 (029, 033) 6670303

мои покупки

товаров нет
диапазон цен: 0.36 - 82.44 руб.
торговые марки:

Диавенон капс. твердые 5мг/75мг в блист. в уп. №10х3 (бисопролол+ацетилсалициловая кислота)

8.73 ... 12.24 руб.
только в аптеке
Срок годности:
(цена может измениться)

Поиск в ближайших аптеках

Кол-во:
В мои покупки

Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A., Польша

Без рецепта

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

Диавенон

 

Торговое название

Диавенон

                       

Международное непатентованное название

Нет

 

 Лекарственная форма

 Капсулы5 мг/75 мг, 10 мг/75 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 5.00 мги кислота ацетилсалициловая 75.00 мг - для дозировки 5 мг/75 мг, бисопрололафумарат 10.00 мг и кислота ацетилсалициловая 75.00 мг - для дозировки 10 мг/75мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кислотастеариновая,

целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

оболочка Опадри AMB OY-B-28920: спирт поливиниловый,частично

гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк,лецитин соевый, камедь  

ксантановая,

оболочка капсулы: титана диоксид (Е171),желатин,

чернила: шеллак, железа (III) оксид черный(Е172), пропиленгликоль,

раствор аммиака.

 

Описание

Белые, твердые желатиновые, непрозрачныекапсулы, размером №1, с 

надписью ASABIS 5/75, содержащие таблетку,покрытую пленочной

оболочкой белого цвета и белый или почти белыйпорошок (для дозировки  

5 мг/75 мг).

Белые, твердые желатиновые, непрозрачные капсулы,размером №1, с

надписью ASABIS 10/75, содержащие таблетку,покрытую пленочной

оболочкой белого цвета и белый или почти белыйпорошок (для дозировки

10 мг/75 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторыселективные. Бисопролол,  комбинации

Код ATХ   C07AB57

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол

Бисопролол практически полностью всасываетсяиз желудочно-кишечного тракта, его биодоступность при приеме внутрь составляетоколо 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Кинетика бисопрололаявляется линейной и не зависит от возраста. Его концентрация в плазме кровипропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется довольно широко.Связь с белками плазмы 

крови достигает примерно 35%.

Метаболизируется по окислительному пути безпоследующей конъюгации.

Бисопролол выводится почками на 95% (на 50% внеизмененной форме и  50% в видеметаболитов).

Период полувыведения в плазме крови составляет10-12 часов, благодаря чему лекарственный препарат, принимаемый один раз всутки, действует в течение 24 часов.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота при приеме внутрьбыстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и вменьшей степени из желудка.

Метаболизируется в печени путем гидролиза собразованием салициловой кислоты, с последующей конъюгацией с глицином илиглюкуронидом.  После введения разовойдозы максимальное значение концентрации в плазме крови появляется спустя 2 часапосле приема и затем постепенно уменьшается.

Около 80% салицилатов связывается с белкамиплазмы крови, ацетилсалициловая кислота связывается в меньшей степени.Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе вспинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Быстро проникают черезплацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляетприблизительно 15 мин. T1/2 салициловой кислоты при приеме в среднихтерапевтических дозах составляет 2-3 часа.

Выводится преимущественно путем активнойсекреции в канальцах почек в  видеметаболитов – салицилмочевой кислоты, эфиров глюкуронида, свободной салициловойкислоты. Выведение зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастаетионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительноувеличивается выведение).

Фармакодинамика

Бисопролол

Бисопролол является селективным бета1-адреноблокаторомбез собственной симпатомиметической активности, не обладаетмембраностабилизирующим действием. Характеризуется очень низким сродством к β2–адренорецепторамгладкой мускулатуры бронхов, сосудов и β2–адренорецепторам, отвечающим завнутриклеточную регуляцию активности ферментов, следовательно не влияет натонус дыхательных путей и метаболические процессы.

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое иантиангинальное действие.

Гипотензивный эффект связан с уменьшениемминутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов,снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных сисходной гиперсекрецией ренина), влиянием на центральную нервную систему. Приартериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие –через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшениемпотребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительногоснижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов(тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенногосодержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанноговозбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением проводимостипо атриовентрикулярному узлу (преимущественно в антеградном и, в меньшейстепени, в ретроградном направлениях) и по дополнительным путям.

Общее периферическое сосудистое сопротивлениев начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (врезультате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), котороечерез 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначенииснижается.

При применении в средних терапевтическихдозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, не оказывает выраженноговлияния на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа,скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) ина углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Ацетилсалициловая кислота

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты заключаетсяв инактивации фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез тромбоксанаА2 (простагландина, способствующего агрегации тромбоцитов и оказывающегососудосуживающее действие) в тромбоцитах из арахидоновой кислоты, а такжесинтез простациклина в эндотелиальных клетках.

В результате тормозится агрегация тромбоцитов,повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови,подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция.

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия, когда клиническиобоснован переход от

 монотерапии к данной лекарственной комбинации 

- ишемическая болезнь сердца: профилактикаприступов стенокардии у

 пациентов, ранее проходивших лечение отдельными компонентами данного

 препарата 

 

Способ применения и дозы

Капсулы для приема внутрь.

Лечение артериальной гипертензии и  ишемической болезни сердца

Режим приема и дозировку подбирает врачкаждому пациенту индивидуально, учитывая такие параметры как ЧСС, уровень АД иобщее состояние больного.

Обычно начальная доза составляет 5 мг/75 мг одинраз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/75 мг один раз вдень.

Лечение препаратом Диавенон длительное.

У пациентов с ишемической болезнью сердца приемпрепарата не должен быть прекращен внезапно. Рекомендуется постепенное снижениесуточной дозы.

Пациенты пожилого возраста

Обычно коррекция дозы не требуется, но длянекоторых пациентов может оказаться достаточной доза 5 мг/75 мг.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с терминальной почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или печеночнойнедостаточностью не следует превышать дозу 10 мг/75 мг один раз в сутки.

 

Побочные действия

Бисопролол

Часто (≥1/100 до <1/10)

- тошнота, рвота, диарея, запор

- головокружение, головная боль

- чувство холода или парестезии конечностей,артериальная гипотензия

  (особенноу пациентов с хронической сердечной недостаточностью)

- брадикардия (у пациентов с хроническойсердечной недостаточностью)

Нечасто (≥1/1 000 до <1/100)

- брадикардия, нарушения атриовентрикулярнойпроводимости, усугубление

  ужесуществующей сердечной недостаточности (у пациентов с

  артериальнойгипертензией и стенокардией)

- мышечная слабость и судороги

- нарушение сна, депрессия

- бронхоспазм у пациентов с бронхиальнойастмой или обструктивными

 заболеваниями дыхательных путей в анамнезе

- ортостатическая гипотензия

- слабость, астения (встречаются в началелечения, преимущественно слабо

  выраженыи проходят в течение 1–2 недель)

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)

- нарушения слуха

- нарушение слезотечения (необходимо учитыватьпри использовании

  контактныхлинз)

- повышение активности печеночных ферментов(АЛТ, АСТ), гепатит

- повышение уровня триглицеридов

- ночные кошмары, галлюцинации

- обмороки

- нарушение потенции

- aллергический ринит, реакциигиперчувствительности (кожный зуд, сыпь,

  приливыжара к лицу)

Очень редко(<1/10 000)

- конъюнктивит

- псориаз или обострение его течения, псориазоподобныевысыпания,

  алопеция

Ацетилсалициловая кислота

Часто (≥1/100 до <1/10)

- диспепсия, тошнота, рвота

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)

- раздражение слизистой оболочкижелудочно-кишечного тракта, которое

  можетпривести к возникновению эрозий, язв и желудочно-

  кишечногокровотечения

- реакции гиперчувствительности, включаякрапивницу, ангионевротический

  отек,тяжелый бронхоспазм

Противопоказания

- повышенная чувствительность к бисопрололуили ацетилсалициловой

  кислоте,нестероидным противовоспалительным лекарственным препаратам

  иликакому-либо из вспомогательных веществ

- острая сердечная недостаточность

- хроническая сердечная недостаточность встадии декомпенсации

- кардиогенный шок

- синоатриальная блокада

- атриовентрикулярная блокада II или III степени(без кардиостимулятора)

- брадикардия (менее 60 ударов/мин. передначалом лечения)

- синдром слабости синусового узла

- артериальная гипотензия (систолическоедавление ниже 100 мм рт. ст.)

- бронхиальная астма или хроническаяобструктивная болезнь легких

- поздняя стадия облитерирующих заболеванийпериферических сосудов и

  синдромаРейно

- феохромоцитома (без одновременногоиспользования альфа-

  адреноблокаторов)

- метаболический ацидоз

- гипопротромбинемия, гемофилия

- обострение язвенной болезни желудка и/илидвенадцатиперстной кишки

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Исследований по лекарственным взаимодействиямДиавенона не проводилось.

Одновременное применение бисопролола сантигипертензивными  препаратами, а такжес другими лекарственными средствами, прием которых  способствует снижению артериального давления,такими как  трициклические антидепрессанты,барбитураты, фенотиазины, не рекомендуется, так как это может привести кусилению гипотензивного эффекта. Введение антагонистов кальциевых каналов(верапамил, дилтиазем) пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, можетпривести к риску развития тяжелой гипотензии и атриовентрикулярной блокады.

Совместный прием бисопролола сантигипертензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанетидин,метилдопа, резерпин, миноксидил) может усугубить имеющуюся сердечнуюнедостаточность путем снижения тонуса симпатического отдела центральной нервнойсистемы (уменьшение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отменаклонидина до прекращения приема бета-адреноблокатора может увеличить рискразвития симптома «рикошета гипертензии». Следовательно, необходимо занесколько дней до отмены клонидина прекратить прием бисопролола.

Диавенон с осторожностью следует назначать вкомбинациях с лекарственными препаратами, оказывающими  угнетающее действие на атриовентрикулярнуюпроводимость, сократительную способность миокарда, такими как антиаритмическиелекарственные препараты I класса (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин,флекаинид, пропафенон), антагонисты кальциевых каналов дигидропиридинового ряда(фелодипин, амлодипин), антиаритмические лекарственные препараты III класса(амиодарон), препараты с парасимпатомиметической активностью, сердечныегликозиды.

Бета-адреноблокаторы местного действия (например,глазные капли для лечения глаукомы) могут потенцировать системное действие бисопролола.
При комбинации бисопролола с лекарственными средствами для общей анестезиивозможно подавление рефлекторной тахикардии и усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении бисопролола иинсулина или пероральных антидиабетических препаратов усиливается их гипогликемическоедействие. В результате эффектов бисопролола могут быть замаскированы симптомыгипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость).

Нестероидные противовоспалительныелекарственные средства (НПВС) могут уменьшать гипотензивное действие бисопролола.
Комбинация β-симпатомиметиков (изопреналин, добутамин) с бисопрололом приводит квзаимному снижению лечебного эффекта препаратов.

Мефлохин при совместном приеме с бисопрололомможет привести к повышению риска развития брадикардии.

Моксисилит в комбинации с бисопрололом можетпривести к развитию тяжелой ортостатической гипотензии.

Одновременное применение рифампицина можетуменьшать период полувыведения бисопролола.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключениемингибиторов МАО-В) могут привести как к потенцированию гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов,так и к риску развития гипертонического криза.

На фоне ацетилсалициловой кислоты снижаетсягипотензивный эффект бисопролола.

Прием алкоголя и кортикостероидов усиливаетульцерогенный эффект  ацетилсалициловойкислоты на желудочно-кишечный тракт.

Ацетилсалициловая кислота может потенцироватьдействие антикоагулянтов (производных кумарина), пероральных гипогликемическихлекарственных препаратов (производных сульфонилмочевины), влиять наэффективность нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов,угнетать урикозурическое действие пробенецида.

Во время совместного примененияацетилсалициловой кислоты и метотрексата возможно повышение токсичностипоследнего.

 

Особые указания

Пациентам с ишемической болезнью сердца нерекомендуется резкое прекращение терапии бисопрололом, так как это можетпривести к ухудшению состояния, риску развития инфаркта миокарда и внезапнойсмерти.

В случае тяжелого течения ишемической болезнисердца при продолжении лечения необходимо взвесить соотношение факторов пользыи риска.

Бисопролол не рекомендуется использовать упациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации.

Бисопролол следует использовать состорожностью при:

- бронхоспазме (бронхиальная астма, хроническаяобструктивная болезнь

 легких);

- сахарном диабете с резкими колебаниями уровняглюкозы в крови, так как

  приприеме препарата могут быть замаскированы симптомы гипогликемии

  (тахикардия,сердцебиение, потливость);

- проводимой терапии десенсибилизации. Как идругие бета-

  адреноблокаторы,бисопролол может увеличить чувствительность к

 

 

 

 

  аллергенами степень тяжести анафилактических реакций. Лечение

  адреналиномне всегда дает ожидаемый терапевтический эффект;
- АВ блокаде первой степени;

- удлиненным интервалом PR;

- вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала);

- облитерирующих заболеваниях периферическихартерий, синдроме Рейно,

  таккак может наблюдаться усиление жалоб, особенно в начале терапии;

- общей анестезии. Перед проведением наркоза необходимопоставить в

  известностьанестезиолога о приеме пациентом бисопролола, учитывая риск

  возникновенияпотенциальных взаимодействий с другими лекарственными

  препаратами,которые приводят к брадикардии, подавлению рефлекторной

  тахикардии и снижению рефлекторной способностик компенсации в случае

  кровопотери. Если перед хирургическимвмешательством возникает

  необходимостьотмены препарата, то дозу следует снижать постепенно и

  лечениезакончить примерно за 48 часов до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность при применениициклопропана и трихлорэтилена.

У больных, страдающих псориазом, или спсориазом в анамнезе, бисопролол

назначают только после тщательной оценкисоотношения факторов пользы и риска.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол можноприменять только после достижения альфа-адреноблокады.

При лечении бисопрололом могут бытьзамаскированы симптомы тиреотоксикоза.

У спортсменов следует принимать во внимание,что данный препарат может давать положительный результат при проведениидопинг-контроля.

С осторожностью следует применять Диавенон упациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезеили с нарушениями коагуляции. Препарат может вызывать желудочно-кишечноекровотечение.

Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

Учитывая побочные действия Диавенона(головокружение, артериальная гипотензия), не рекомендуется во время приемапрепарата управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Бисопролол

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия,атриовентрикулярная блокада II или III степени, прогрессирование сердечнойнедостаточности, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия,направленная на

 

 

восстановление жизненно важных функцийорганизма. Диализ в небольшой степени выводит бисопролол из организма.

Ниже приведены рекомендации к лечебным мероприятиямпри развитии симптомов передозировки.

Брадикардия: вводят атропин внутривенно. Прималоэффективной реакции  с осторожностьювводят изопреналин или другой лекарственный препарат с положительнымхронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться имплантациякардиостимулятора.

Артериальная гипотензия:            вводят внутривенно сосудосуживающиелекарственные препараты, глюкагон, инфузионные растворы.

Атриовентрикулярная блокада II или III степени:              вводят внутривенно изопреналин илиимплантируют кардиостимулятор.

Прогрессирование сердечной недостаточности:  вводят внутривенно диуретики, лекарственныепрепараты инотропного действия, вазодилататоры.

Бронхоспазм:     вводятбронходилататоры, такие как изопреналин, бета2-симпатомиметики и (или) аминофиллин.

Гипогликемия:   вводятвнутривенно раствор глюкозы.

Ацетилсалициловая кислота

Симптомы: головокружение, шум в ушах, нарушениеслуха, потливость, тошнота, рвота, головные боли, спутанность сознания.

В случае тяжелой  передозировки могут наблюдаться такие симптомы,как гипервентиляция, повышение температуры тела, беспокойство, гипергликемия,респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кетоз, кома, сердечно-сосудистая,дыхательная, почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение,тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени.

Лечение: промывание желудка и форсированныйщелочной диурез, направленный на восстановление кислотно-щелочного баланса. Гемодиализявляется средством выбора в случае тяжелого отравления и  рассматривается возможность его применения упациентов с концентрацией салицилатов в плазме >700 мг/л (5,1 ммоль/л)или в случае более низкой концентрации, вызывающей развитие серьезныхклинических или метаболических расстройств.


Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке изкомбинированной пленки ПВХ/PCTFE (полихлортрифторэтилен) и алюминиевой фольги/ПВХ.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, притемпературе не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не употреблять препарат после истечения срокагодности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Фармацевтический  завод «Польфарма» АО

 ул.Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

справочная служба    8 (029, 033) 6670303    время работы с 9:00 до 17:00 пн-пт