Бисопролол-максфарма / Bisoprolol-maxpharma

Торговое название

Бисопролол-Максфарма/Bisoprolol-Махfаrма.

Международное непатентованное название

Бисопролол/ Bisoprolol            

Описание

5мг: Белого или почти белого цвета, круглой формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тисненой надписью «b2» с одной и разделительной риской с другой стороны таблетки.

10мг: Белого или почти белого цвета, круглой формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тисненой надписью «b3» с одной и разделительной риской с другой стороны таблетки.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: Бисопролола фумарат 5мг; 10мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг и 10мг.

Код ATX: С07АВ07

Фармакотерапевтическая группа

Селективный β1 -адреноблокатор

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролол - это мощный высокоселективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности и не обладающий клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Как и в отношении других β1-блокаторов, способ действия препарата при гипертензии до конца не ясен, но известно, что Бисопролол значительно снижает уровни ренина в плазме.

У пациентов со стенокардией блокада β1-рецепторов снижает частоту сердцебиения, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Таким образом, бисопролол эффективно снижает или устраняет приступы загрудинных болей.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Наряду с незначительным метаболизмом в печени это приводит к высокой биодоступности препарата - примерно 90%.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства. В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

Показания к применению

1.       Артериальная гипертензия.

2.       Стабильная стенокардия.

Способ применения и дозировка

Таблетки необходимо запивать достаточным количеством воды, не разжевывая, натощак или во время завтрака.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца:

Взрослые: Начальная дозировка составляет 5мг 1 раз в день. Обычная рекомендуемая доза составляет 10 мг в день. Максимальная рекомендуемая доза - 20 мг в день. Для некоторых больных адекватной является доза 5 мг в день.

Пациенты с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) или печени: доза не должна превышать 10 мг в день.

Пожилые люди: Обычно снижения дозы не требуется, как и для других взрослых, доза 5 мг в день может быть адекватна для некоторых больных и может быть снижена в случаях серьезного нарушения функций печени или почек.

Дети: Опыта применения бисопролола детьми нет, поэтому его не рекомендуется принимать детям.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицируют по частоте возникновения:

очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), иногда (> 1/1000 и < 1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны нервной системы: нечасто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко - галлюцинации, "кошмарные" сновидения, судороги.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко - конъюнктивит.

Со стороны ССС: очень часто - синусовая брадикардия, часто - снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; редко - заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин). Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: нарушение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада 11-111 ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (менее 50/мин), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью. Феохромоцитома, псориаз, сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), метаболический ацидоз, тяжелые аллергические реакции (в анамнезе), стенокардия Принцметала, AV-блокада 1 ст., депрессия (в т. ч. в анамнезе), почечная/печеночная недостаточность, беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: При передозировке рекомендуется прекратить терапию бисопрололом, а также начать поддерживающее и симптоматическое лечение.

Брадикардия: внутривенное введение атропина. При недостаточной эффективности атропина молено применять изопреналин или иной препарат с положительным хронотропным действием. Введение этих препаратов требует осторожности. В некоторых случаях может потребоваться установка водителя ритма.

Артериальная гипотензия: внутривенная инфузионная терапия и введение вазопрессоров. Положительный эффект может дать введение глюкагона.

Атриовентрикулярная блокада (II или III степени): тщательный мониторинг показателей жизненно важных функций, инфузия изопреналина или временное установление искусственного водителя ритма.

Острое усиление сердечной недостаточности: введение мочегонных препаратов, инотропных средств, вазодилататоров.

Бронхоспазм: введения бронхолитиков, таких как орципреналин, бета2- симпатомиметиков и (или) аминофиллина. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол плохо выводится из организма при диализе.

Меры предосторожности

Не рекомендуется резко прекращать терапию бисопрололом, так как это может привести к декомпенсации состояния пациентов. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца.

Бисопролол должен использоваться с осторожностью у пациентов с гипертензией или стенокардией и сопутствующей сердечной недостаточностью

Бисопролол следует с осторожностью применять при:

- Сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например, тахикардия, сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы гипогликемии;

- Строгом голодании;

- Специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно другим бета- адреноблокаторам, бисопролол способен повышать чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый терапевтический эффект;

- Атриовентрикулярной блокаде I степени;

- Стенокардии Принцметала;

- Окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще - в начале терапии бисопрололом). Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Терапия бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

При лечении больных феохромоцитомой терапию бисопрололом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.

Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. Сегодня рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета-адреноблокаторами в предоперационном периоде. Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета- адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается, что терапию бета- адреноблокаторами необходимо прекратить в предоперационном периоде, то отмену следует выполнять постепенно и завершить примерно за 48 часов до анестезии. Больным бронхиальной астмой и с другой хронической обструктивной патологией легких, которая может сопровождаться клиническими проявлениями, рекомендуется сопутствующая терапия бронхолитиками. Иногда у больных бронхиальной астмой увеличивается сопротивление дыхательных путей. В таких случаях может возникнуть необходимость в повышении дозы бета2-адреномиметиков.

Применение в период беременности и кормления грудью

Бисопролол обладает фармакологическим эффектом, который оказывает неблагоприятное влияние на течение беременности и развитие плода (новорожденного). В целом, бета- адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, увеличивает риск задержки роста эмбриона, внутриутробной гибели плода, преждевременного прерывания беременности и преждевременных родов. Нежелательные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут наблюдаться как у эмбрионов, так и у новорожденных. Бисопролол не рекомендуется применять во время беременности. Исключение составляют случаи, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока и внутриутробного роста плода. При неблагоприятном воздействии бисопролола на течение беременности и (или) развитие плода следует рассмотреть возможность назначения альтернативной терапии. Кроме того, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных. Гипогликемия и брадикардия, как правило, регистрируются в лечение первых 3 дней послеродового периода.

Нет информации о способности бисопролола проникать в грудное молоко, а также данных о безопасности бисопролола для младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендованные комбинации

Антиаритмические препараты 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV- проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени - из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады. Антигипертензивные средства центрального действия (например, клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например, фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.

Парасимпатомиметики. Одновременное применение может увеличивать время AV- проводимости и повышать риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.

Инсулин и пероралъные сахароснижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии.

Препараты наперстянки. Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года с даты производства.

Упаковка

Блистеры по 14 таблеток. По 1, 2, 3 или 10 блистеров упаковываются в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрации

ЗАО Максфарма Балтия,

ул. Салтонишкю 29/3, LT 08105

Вильнюс, Литовская Республика

Тел. +370 5 273 08 93

Производитель

Интас Фармасьютикалс Лтд.,

2-ой этаж, Чинубхай Центр     

Офф. Неру Бридж, Ашрам Роуд                 

Ахмедабад-380 009, Индия